Antipsicótico inyectable: método de obtención
Martínez, M.; Dománico, R.; Lagomarsino, A. Centro de Investigación y Desarrollo en Química y Petroquímica (CEQUIPE)
La Levomepromazina o Metotrimeprazina es un fármaco con actividad farmacológica similar a la Clorpromazina.
Actúa sobre el sistema nervioso central (SNC) en el tratamiento de varias psicosis, inclusive en la esquizofrenia, más particularmente en la esquizofrenia crónica rebelde. Además se utiliza como analgésico para algias muy intensas y en trastornos alucinatorios o interpretativos.
+ N
-
N
O
Cl
La columna quedó lista para ser utilizada luego de lavar con agua ionizada para eliminar el exceso de agente regenerante. Se estudiaron también en este trabajo la concentración del principio activo y la capacidad de intercambio de la columna.
También fueron optimizadas convenientemente las condiciones de secado. Cabe destacar que la levomepromazina es una molécula muy sensible a la luz y es termolábil. Por ello para brindarle protección al fármaco durante la elaboración se trabajó en ambiente de nitrógeno, al abrigo de la luz y en condiciones estrictamente controladas de temperatura.
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Figura 1
OBJETIVOS En este trabajo se desarrolló la metodo-
logía para la obtención de Levomepromazina clorhidrato (Fig.1), a partir de Levomepromazina maleato. Este desarrollo permitió a un laboratorio nacional lanzar en el mercado farmacéutico “Levomepromazina grado parenteral”.
MATERIALES Y METODOS La cromatografía de intercambio iónico
se realizó con una resina amberlita de matriz poliestirénica intercambiadora de aniones.
Esta resina de fase hidroxílica fue intercambiada a fase cloruro, previa optimización de condiciones de trabajo, como velocidad de flujo en la elución, concentración del agente regenerante y volumen de elución necesario para permitir el pasaje cuantitativo de una forma a otra.
Figura 2
4º Jornadas de Desarrollo e Innovación, Noviembre 2002
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RESULTADOS
Se obtuvo el fármaco con un rendimiento peso en peso, respecto al teórico, del 95% y un título de la droga mayor al 99%.
Cumple con la exigencias de la Farmacopea Británica (BP 2000) y la Farmacopea de los EEUU (USP XXIV) (Fig2:control por cromatografía en placa delgada-Fig.3: espectrograma en ultravioleta, testigo y muestra obtenida, de acuerdo a las condiciones de la Farmacopea Europea).
CONCLUSIONES El método desarrollado fue eficaz a los
fines propuestos y actualmente este fármaco se comercializa bajo la forma de ampollas inyectables.
Referencias
[1] Fharmacopeia European, 3th Edition [2] USP 24 NF 19 2000” U.S. Pharmacopeia E National Formulary”, pp 1072 [3]British Pharmacopeia 2000, pp 936-937 [4] Martindale, 32a Edition, (1999) [5] Merck Index 13th Edition, pp 6016
Para mayor información contactarse con: Ricaro Dománico - domanico@inti.gov.ar
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4º Jornadas de Desarrollo e Innovación, Noviembre 2002
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